Тирегис в таблетках — инструкция по применению

Инструкция по применению тирегиса в таблетках, описание действия препарата, показания к применению таблеток тирегиса, взаимодействие с другими лекарствами, применение тирегиса (таблетки) при беременности. Инструкции:
Торговое название: Тирегис®
Международное название: Телмисартан
Лекарственная форма: Таблетки, покрытые оболочкой, 40мг, 80мг
Показания к применению:
Атс классификация:
C Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему
C09 Средства, действующие на ренин-ангиотензиновую систему
C09C Простые препараты антагонистов ангиотензина ii
C09C A Простые препараты антагонистов ангиотензина ii
Фарм. группа:
Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензина II антагонисты. Телмисартан. Код АТХ C09CA07
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
3 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Таблетки овальной формы, покрытые оболочкой желтого цвета, с гравировкой "40" на одной стороне и стилизованной буквы "T" на другой стороне (для дозировки 40 мг). Таблетки овальной формы, покрытые оболочкой желтого цвета, с гравировкой "80" на одной стороне и стилизованной буквы "T" на другой стороне (для дозировки и 80 мг).

Состав тирегиса в таблетках

Одна таблетка содержит
Бір таблетканың құрамында

Активное вещество тирегиса

телмисартан 40мг, 80мг
телмисартан 40мг, 80мг

Вспомогательные вещества в тирегисе

натрия гидроксид, повидон (K-25), меглумин, лактозы моногидрат (11SD), кросповидон тип-Б (полипласдон XL 10), железа (III) оксид желтый (E172), магния стеарат, состав оболочки Opadry (02B82506 жёлтый): гипромеллоза, титана диоксид (E171), макрогол 400, тальк, железа (III) оксид желтый (E172)
натрий гидроксиді, повидон (K-25), меглумин, лактоза моногидраты (11SD), кросповидон Б-типі (полипласдон XL 10), темірдің (III) сары тотығы (E172), магний стеараты, қабықтың құрамы Opadry (02B82506 сары): гипромеллоза, титанның қостотығы (E171), макрогол 400, тальк, темірдің (III) сары тотығы (E172)

Показания к применению таблеток тирегиса

  • лечение эссенциальной артериальной гипертензии у взрослых.
Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости у взрослых пациентов:
  • с клинически выраженными заболеваниями, вызванными атеротромбозом (в анамнезе: ишемическая болезнь сердца, инсульт или атеросклероз периферических артерий)
  • с сахарным диабетом 2-го типа и документированным поражением органов-мишеней
  • ересектердегі эссенциальді артериялық гипертензияны емдеуде
Ересек емделушілерде жүрек-қантамыр ауруының төмендеуі:
  • атеротромбозбен туындаған клиникалық айқын аурулармен (сыртартқысында: жүректің ишемиялық ауруы, инсульт немесе шеткергі артериялардың атеросклерозы)
  • 2 типтегі қант диабетімен және нысана-мүшелердің құжаттандырылған зақымдалуымен

Противопоказания тирегиса в таблетках

  • повышенная чувствительность к действующему веществу или к какому-либо из вспомогательных веществ
  • беременность и период лактации
  • обструктивные заболевания желчных путей
  • тяжелое нарушение функции печени
  • редкая наследственная непереносимость фруктозы
  • совместный прием с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или с почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1,73 м2)
  • детский и подростковый возраст до 18 лет
  • әсер етуші затқа немесе қосымша заттардың қайдай да біріне жоғары сезімталдық
  • жүктілік және лактация кезеңі
  • өт жолдарының обструкциялық аурулары
  • бауыр функциясының ауыр бұзылуы
  • сирек тұқым қуалайтын фруктоза көтере алмаушылық
  • қант диабеті немесе бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде алискиренмен бірге қабылдау (СКФ <60 мл/мин/1,73 м2)
  • 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге

Побочные действия таблеток тирегиса

Неблагоприятные реакции были распределены по частоте, по следующим группам:

Нечасто (≥1/1000 – <1/100)
  • инфекции верхних дыхательных путей, включая фарингит и синусит
  • инфекции мочевых путей, включая цистит
  • анемия
  • гиперкалиемия
  • депрессия, бессонница
  • обморок, системное головокружение
  • брадикардия
  • артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия
  • одышка, кашель
  • боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота
  • гипергидроз, кожный зуд, кожная сыпь
  • миалгия, боль в спине (например, ишиас), мышечный спазм
  • нарушение функции почек, в том числе острая почечная недостаточность
  • боль в грудной клетке, астения (слабость)
  • повышение креатинина сыворотки
Редко (≥1/10 000 <1/1000)
  • сепсис, в том числе с летальным исходом
  • эозинофилия, тромбоцитопения
  • анафилактическая реакция, гиперчувствительность
  • гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом)
  • тревога
  • сонливость
  • нарушения зрения
  • тахикардия
  • дискомфорт в области желудка, сухость во рту
  • нарушения функции печени
  • эритема, ангионевротический отек (в том числе с летальным исходом), лекарственная сыпь, токсическая кожная сыпь, экзема, крапивница
  • артралгия, боль в конечностях, боль в области сухожилия (симптомы тендинита)
  • гриппоподобное заболевание
  • повышение уровней мочевой кислоты, повышение печеночных ферментов, повышение креатинфосфокиназы, снижение гемоглобина
Очень редко (<1/10 000) и неизвестно (нельзя оценить на основании имеющихся данных).
  • интерстициальные заболевания лёгких
Серьезные неблагоприятные лекарственные реакции включают анафилактические реакции и отек Квинке, которые развиваются редко (менее 1 случая на 1000 пациентов), а также острую почечную недостаточность.

Перечисленные выше неблагоприятные реакции были собраны из всех клинических исследований у пациентов, получавших телмисартан по поводу артериальной гипертензии, а также из сообщений о послерегистрационном применении препарата. Список также учитывает серьезные неблагоприятные явления и неблагоприятные явления, приведшие к прекращению приема, на основании трех длительных клинических исследований, включавших 21 642 пациента, получавших телмисартан в период времени до 6 лет с целью снижения сердечно-сосудистой заболеваемости.
Жағымсыз реакциялар жиілігі, келесі топтар бойынша жіктелген:

Жиі емес (>1/1000, <1/100)
  • фарингит және синуситті қоса жоғарғы тыныс жолдарының жұқпалары
  • циститті қоса несеп жолдарының жұқпалары
  • анемия
  • гиперкалиемия
  • депрессия, ұйқысыздық
  • естен тану, жүйелі бас айналуы
  • брадикардия
  • артериялық гипотензия, ортостатикалық гипотензия
  • ентігу, жөтел
  • іштің ауыруы, диарея, диспепсия, метеоризм, құсу
  • гипергидроз, терінің қышынуы, тері бөртпесі
  • миалгия, арқаның ауыруы (мысалы, ишиас), бұлшықеттердің түйілуі
  • бүйрек функциясының бұзылуы, соның ішінде жедел бүйрек жеткіліксіздігі
  • кеуде қуысының ауыруы, астения (әлсіздік)
  • сарысудағы креатининнің жоғарылауы
Сирек (>1/10 000, <1/1000)
  • сепсис, соның ішінде өліммен аяқталатын
  • эозинофилия, тромбоцитопения
  • анафилактикалық реакция, аса жоғары сезімталдық
  • гипогликемия (қант диабеті бар емделушілерде)
  • үрей
  • ұйқышылдық
  • көрудің бұзылуы
  • тахикардия
  • асқазан аумағындағы жайсыздық, ауыздың құрғауы
  • бауыр функциясының бұзылуы
  • эритема, ангионевротикалық ісіну (соның ішінде өліммен аяқталатын), дәрілік бөртпе, уытты тері бөртпесі, экзема, есекжем
  • артралгия, аяқтың ауыруы, сіңір аумағының ауыруы (тендинит симптомдары)
  • тұмау тәрізді ауру
  • несеп қышқылы деңгейінің жоғарылауы, бауыр ферменттерінің жоғарылауы, креатинфосфокиназаның жоғарылауы, гемоглобиннің төмендеуі
Өте сирек (<1/10000) және белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес)
  • өкпенің интерстициальді аурулары
Күрделі жағымсыз дәрілік реакцияларға сирек дамитын анафилактикалық реакциялар және Квинке ісінуі (1000 емделушіге 1 жағдайдан аз), сондай-ақ, жедел бүйрек жеткіліксіздігі кіреді.

Жоғарыда көрсетілген жағымсыз реакциялар артериялық гипертензияға қатысты телмисартан қабылдаған емделушілерде клиникалық зерттеулердің барлығынан, сондай-ақ, препаратты тіркеуден кейін қолдану жөніндегі хабарламалардан алынған. Тізімде, сондай-ақ, күрделі жағымсыз құбылыстар және жүрек-қантамыр ауруларын төмендету мақсатында 6 жылға дейінгі уақыт кезеңінде телмисартан қабылдаған 21 642 емделуші кіретін үш ұзақ клиникалық зерттеу негізінде қабылдауды тоқтатуға әкелген жағымсыз құбылыстар ескерілген.

Особые указания к применению

Нарушение функции печени
Телмисартан не следует давать пациентам с холестазом, обструктивными заболеваниями желчных путей или с тяжелым нарушением функции печени, поскольку телмисартан преимущественно выводится с желчью. Ожидается, что у таких пациентов будет снижен печеночный клиренс телмисартана. Телмисартан следует с осторожностью применять у пациентов с небольшим или умеренным нарушением функции печени.

Вазоренальная артериальная гипертензия
У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной функционирующей почки, получающих лечение лекарственными препаратами, действующими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, повышен риск выраженной артериальной гипотензии и почечной недостаточности.

Нарушение почечной функции и трансплантация почки
При применении телмисартана у пациентов со сниженной функцией почек, рекомендован периодический мониторинг уровней калия и креатинина в сыворотке. Опыт назначения телмисартана пациентам, недавно перенесшим трансплантацию почки, отсутствует.

Снижение объема циркулирующей крови
У пациентов с уменьшением объема циркулирующей крови или содержания натрия (в результате энергичной терапии диуретиками, ограничения потребления соли с пищей, диареи или рвоты) возможно развитие клинически выраженной артериальной гипотензии, особенно после приема первой дозы телмисартана. Перед началом приема телмисартана следует скорректировать такие состояния и восстановить объем циркулирующей крови и/или содержание натрия.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы
У чувствительных лиц сообщалось о развитии артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и изменений почечной функции (включая острую почечную недостаточность) в результате ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, особенно при применении нескольких лекарственных средств, действующих на данную систему. Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, применение телмисартана с другими препаратами, блокирующими ренин-ангиотензин-альдостероновую систему) не рекомендуется. Тщательный мониторинг функции почек рекомендуется при необходимости такого рода комбинации.

Другие состояния со стимуляцией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы
У некоторых пациентов тонус сосудов и почечная функция преимущественно зависят от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, пациенты с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или с заболеваниями почек, включая стеноз почечной артерии). У таких пациентов лечение лекарственными препаратами, действующими на данную систему, такими как телмисартан, ассоциировано с развитием острой артериальной гипотензии, гиперазотемии, олигурии и (в редких случаях) острой почечной недостаточности.

Первичный гиперальдостеронизм
Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно не отвечают на антигипертензивные лекарственные препараты, действующие посредством ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Применение телмисартана у таких пациентов поэтому не рекомендуется.

Аортальный и митральный стеноз, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия
Необходима особая осторожность при применении данного препарата, также как и других вазодилататоров, у пациентов с аортальным или митральным стенозом, или с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Пациенты с сахарным диабетом, получающие инсулин или антидиабетические препараты
У таких пациентов на фоне приёма телмисартана может развиться гипогликемия. Таким образом, у этих пациентов рекомендуется контролировать уровень глюкозы в крови. При необходимости может потребоваться изменение дозы инсулина или антидиабетических препаратов.

Гиперкалиемия
Применение лекарственных средств, действующих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, может вызывать гиперкалиемию. У пожилых людей, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов, страдающих сахарным диабетом или одновременно получающих лечение другими средствами, которые могут повысить уровни кальция, а также у пациентов с интеркуррентными заболеваниями гиперкалиемия может привести к смерти.

Перед тем, как рассмотреть возможность одновременного использования лекарственных средств, действующих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, следует оценить соотношение «польза-риск». Основными факторами риска гиперкалиемии, которые следует учитывать, являются следующие:
  • Сахарный диабет, нарушение почечной функции, пожилой возраст (>70 лет);
  • Сочетание с одним или несколькими другими лекарственными средствами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, и/или с препаратами калия. К лекарственным препаратам (классам лекарственным средств), способным вызывать гиперкалиемию, относятся заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм;
  • Сопутствующие явления, в частности, обезвоживание, острая декомпенсация сердечной функции, метаболический ацидоз, ухудшение почечной функции, внезапное ухудшение состояния почек (например, инфекционные заболевания), лизис клеток (например, острая ишемия конечности, рабдомиолиз, обширные травмы).
  • У пациентов в группе риска рекомендуется проведение тщательного мониторинга уровней калия в сыворотке.
Лактоза
Данный препарат содержит лактозы моногидрат. Пациентам с непереносимостью некоторых сахаров, необходимо обратится к врачу перед приемом данного препарата.

Этнические различия
Телмисартан и другие антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), по-видимому, менее эффективны в снижении артериального давления у лиц негроидной расы по сравнению с представителями других рас. Возможно, это вызвано большей распространенностью низких уровней ренина в популяции темнокожих пациентов с артериальной гипертензией.

Прочие предупреждения
Как и при применении любого антигипертензивного средства, чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с ишемической кардиомиопатией или с другими ишемическими заболеваниями может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Пациенты детского и подросткового возраста
Применение препарата у детей моложе 18 лет не рекомендуется, ввиду отсутствия данных о безопасности и эффективности данного лекарственного средства.

Беременность
Лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II не следует начинать во время беременности. За исключением тех случаев, когда продолжение терапии антагонистом рецепторов ангиотензина II признано абсолютно необходимым. Пациентки, планирующие беременность, должны быть переведены на прием лекарственных средств с установленным профилем безопасности для использования во время беременности. Лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II следует немедленно прекратить, как только будет диагностирована беременность. Если требуется, следует начать прием других антигипертензивных средств. Необходимо тщательное наблюдение за новорожденными, матери которых принимали антагонисты рецепторов ангиотензина II во время беременности, поскольку у таких детей возможно развитие артериальной гипотензии.

Период лактации
Ввиду отсутствия достаточных данных, Тирегис не рекомендуется к применению в период лактации.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
При управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами следует учитывать возможность развития головокружения и заторможенности во время антигипертензивной терапии.
Бауыр функциясының бұзылуы
Телмисартанды холестазы, өт жолдарының обструкциялық аурулары немесе бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар емделушілерге беруге болмайды, себебі телмисартан негізінен өтпен шығарылады. Мұндай емделушілерде телмисартанның бауыр клиренсі төмендейтіні күтіледі. Телмисартанды бауыр функциясының аз немесе орташа бұзылуы бар емделушілерде абайлап қолдану керек.

Вазоренальді артериялық гипертензия
Бүйрек артериясының екіжақты стенозы немесе ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесіне әсер ететін дәрілік препараттармен ем қабылдайтын жалғыз жұмыс істейтін бүйрек артериясының стенозы бар емделушілерде айқын артериялық гипотензия және бүйрек жеткіліксіздігі қаупі жоғары.

Бүйрек функциясының бұзылуы және бүйрек трансплантациясы
Бүйрек функциясы төмендетілген емделушілерде телмисартанды қолданған кезде сарысудағы калий және креатинин деңгейін әлсін-әлсін мониторингілеу ұсынылады. Таяуда бүйрек трансплантациясы жасалған емделушілерге телмисартанды тағайындау тәжірибесі жоқ.

Айналымдағы қан көлемінің төмендеуі
Айналымдағы қан көлемі немесе натрий мөлшері төмен (диуретиктермен қарқынды емдеу нәтижесінде, аспен тұзды қолдануды шектеу, диарея немесе құсу) емделушілерде әсіресе телмисартанның алғашқы дозасын қабылдағаннан кейін клиникалық айқан артериялық гипотензияның дамуы мүмкін. Телмисартанды қабылдауды бастар алдында мұндай жай-күйлерді түзетіп алу керек және айналымдағы қан көлемін және/немесе натрий мөлшерін қалпына келтіру керек.

Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің қосарлы блокадасы
Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің тежелуі нәтижесінде, әсіресе аталған жүйеге әсер ететін бірнеше дәрілік затты қолданған кезде сезімтал адамдарда артериялық гипотензияның, естен танудың, гиперкалиемияның және бүйрек функциясының өзгеруінің (жедел бүйрек жеткіліксіздігін қоса) даму туралы хабарланған. Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің қосарлы блокадасы (мысалы, телмисартанды ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесін бөгейтін басқа препараттармен қолдану) ұсынылмайды. Осы тектес біріктірілім қажет болғанда бүйрек функциясын мұқият мониторингілеу ұсынылады.

Ренин-ангиотензин-альдостеро жүйесін көтермелеумен басқа да жай-күйлер
Кейбір емделушілерде тамыр тонусы және бүйрек функциясы көбінесе ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің белсенділігіне байланысты (мысалы, ауыр іркілісті жүрек жеткіліксіздігі немесе бүйрек артериясының стенозын қоса бүйрек ауруы бар емделушілер). Мұндай емделушілерде телмисартан сияқты аталған жүйеге әсер ететін дәрілік препараттармен емдеу жедел артериялық гиоптензия, гиперазотемии, олигурия және (сирек жағдайларда) жедел бүйрек жеткіліксіздігінің дамуымен астасқан.

Бастапқы гиперальдостеронизм
Бастапқы гиперальдостеронизмі бар емделушілер әдетте ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің тежелуі арқылы әсер ететін гипертензияға қарсы дәрілік заттарға жауап бермейді. Сондықтан мұндай емделушілерде телмисартанды қолдану ұсынылмайды.

Аортальді және митральді стеноз, обструкциялық гипертрофиялық кардиомиопатия
Аортальді немесе митральді стенозы немесе обструкциялық гипертрофиялық кардиомиопатиясы бар емделушілерде басқа вазодилататорлар сияқты осы препаратты қолданған кезде де ерекше сақ болу қажет.

Инсулин немесе диабетке қарсы препараттарды қабылдап жүрген қант диабеті бар емделушілер
Мұндай емделушілерде телмисартанды қабылдау аясында гипогликемия дамуы мүмкін. Осылайша, мұндай емделушілерде қандағы глюкоза деңгейін бақылау ұсынылады. Қажет болғанда инсулин мен диабетке қарсы препараттардың дозасын өзгерту қажет болуы мүмкін.

Гиперкалиемия
Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесіне әсер ететін дәрілік заттарды қолдану гиперкалиемия туғызуы мүмкін. Егде жастағы адамдарда, бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде, қант диабетінен зардап шегетін емделушілерде немесе бір уақытта кальций деңгейін арттыруы мүмкін басқа дәрілермен ем қабылдап жүрген емделушілерде, сондай-ақ, интеркуррентті аурулары бар емделушілерде гиперкалиемия өлімге әкелуі мүмкін.

Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесіне әсер ететін дәрілік заттарды бір уақытта пайдалану мүмкіндігін қарастырмас бұрын «пайда-қауіп» арақатынасын бағалап алу керек. Ескерілуі тиіс гиперкалиемия қаупінің негізгі факторлары мыналар:
  • Қант диабеті, бүйрек функциясының бұзылуы, егде жас (>70 жас);
  • Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесіне әсер ететін бір немесе бірнеше дәрілік заттармен және/немесе калий препараттарымен біріктіру. Гиперкалиемия туғызуға қабілетті дәрілік препараттарға (дәрілік заттар класына) тұз алмастырғыштар, құрамында калий бар, калий жинақтаушы диуретиктер, АӨФ тежегіштері, ангиотензин II рецепторларының антагонистері, қабынуға қарсы стероидты емес дәрілік заттар (ҚҚСД, ЦОГ-2 селективті тежегіштерін қоса), гепарин, иммунодепрессанттар (циклоспорин немесе такролимус) және триметоприм жатады;
  • Қатар жүретін құбылыстар, атап айтқанда, сусыздану, жүрек функциясының жедел декомпенсациясы, метаболизмдік ацидоз, бүйрек функциясының нашарлауы, бүйрек жағдайының күрт нашарлауы (мысалы, жұқпалы аурулар), жасушалар лизисі (мысалы, аяқ-қолдың жедел ишемиясы, рабдомиолиз, ауқымды жарақаттар).
  • Қауіп тобындағы емделушлерде сарысудағы калий деңгейіне мұқият мониторинг жүргізу ұсынылады.
Лактоза
Бұл препарат құрамында лактоза моногидраты бар. Кейбір қант көтере алмаушылығы бар емделушілер бұл препаратты қабылдар алдында дәрігерге қаралуы тиіс.

Этникалық айырмашылықтар
Телмисартан және басқа да ангиотензин II рецепторларының антагонистері, сондай-ақ ангиотензин өзгертуші фермент (АӨФ) тежегіштері басқа нәсіл өкілдерімен салыстырғанда қара нәсілді адамдарда артериялық қысымның төмендеуінде тиімділігі аз болуы мүмкін. Бұл артериялық гипертензиясы бар қара нәсілді емделушілер популяциясында рениннің төмен деңгейінің кең таралуынан туындауы мүмкін.

Басқа да ескертулер
Кез келген гипертензияға қарсы дәріні қолданған кездегідей, ишемиялық кардиомиопатиясы немесе басқа да ишемиялық аурулары бар емделушілерде артериялық қысымның шамадан тыс төмендеуі миокард инфарктінің немесе инсульттің дамуына әкелуі мүмкін.

Балалар және жасөспірім емделушілер
Аталған дәрілік заттың қауіпсіздігі мен тиімділігі туралы деректер болмағандықтан, 18 жастан кіші балаларға препаратты қолдану ұсынылмайды.

Жүктілік
Ангиотензин II рецепторларының антагонистерімен емді жалғастыру өте қажет деп танылған жағдайларды қоспағанда ангиотензин II рецепторларының антагонистерімен емді жүктілік кезінде бастауға болмайды. Жүктілікті жоспарлап жүрген емделушілер жүктілік кезінде пайдалану үшін белгіленген қауіпсіздік бейіні бар дәрілік заттарды қабылдауға көшірілуі тиіс. Жүктілік диагностикаланған кезде ангиотензин II рецепторларының антагонистерімен емдеуді дереу тоқтату керек. Егер қажет болса, басқа гипертензияға қарсы дәрілерді қабылдауды бастау керек. Аналары жүктілік кезінде ангиотензин II рецепторларының антагонистерін қабылдаған жаңа туған нәрестелерді мұқият бақылау керек, себебі мұндай балаларда артериялық гипотензия дамуы мүмкін.

Лактация кезеңі
Деректер жеткіліксіз болғандықтан, Тирегисті лактация кезеңінде қолдану ұсынылмайды.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе әлеуетті қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпалы
Көлік құралдарын немесе әлеуетті қауіпті механизмдерді басқарғанда антигипертензивті ем кезінде бас айналуы және мәңгірудің даму мүмкіндігін ескеру керек.

Дозировка и способ применения

Препарат применяют строго по назначению врача!

Таблетки телмисартана предназначены для перорального приема один раз в день, независимо от приема пищи; таблетки запивают водой.

Меры предосторожности перед приёмом лекарственного препарата
Телмисартан следует хранить в герметично закрытых блистерах, поскольку таблетки являются гигроскопичными. Таблетки следует вынимать из блистера незадолго перед приемом.

Лечение эссенциальной артериальной гипертензии:

Обычная эффективная доза составляет 40 мг 1 раз в сутки. У некоторых пациентов положительный эффект может наблюдаться и при суточной дозе 20 мг. Если целевое значение артериального давления достигнуто не было, доза телмисартана может быть увеличена до максимальной: 80 мг

1 раз в сутки. Также возможно использование телмисартана с тиазидным диуретиком, таким как гидрохлоротиазид, для которого было показано аддитивное антигипертензивное действие при применении в комбинации с телмисартаном. При рассмотрении необходимости повышения дозы следует иметь в виду, что максимальное антигипертензивное действие обычно достигается через 4-8 недель после начала лечения.

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний:

Рекомендованная доза составляет 80 мг 1 раз в сутки. Неизвестно, снижают ли сердечно-сосудистую заболеваемость дозы телмисартана ниже 80 мг.

В начале терапии телмисартаном с целью снижения сердечно-сосудистой заболеваемости рекомендуется тщательный мониторинг артериального давления. Может потребоваться коррекция доз антигипертензивных средств.

Особые группы пациентов:

Нарушение функции почек
У пациентов с небольшим или умеренным нарушением функции почек коррекция дозировки не требуется. Опыт применения у пациентов с тяжелым нарушением функции почек или у пациентов, находящихся на гемодиализе, является недостаточным. У таких пациентов рекомендуется более низкая начальная доза – 20 мг.

Нарушение функции печени
Тирегис противопоказан пациентам с тяжёлыми нарушениями функции печени. У пациентов с небольшим или умеренным нарушением функции печени дозировка не должна превышать 40 мг 1 раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста
Коррекция дозировки у пожилых пациентов не требуется.
Препаратты қатаң түрде дәрігердің таағйындауымен қолданады!

Телмисартан таблеткалары ас ішуге байланыссыз күніне бір рет пероральді қабылдауға арналған; таблеткаларды сумен ішеді.

Дәрілік препаратты қабылдау алдындағы сақтандыру шаралары
Телмисартанды тығыз тұмшаланған блистерлерде сақтау керек, себебі таблеткалар гигроскопиялық болып табылады. Таблеткаларды блистерден қабылдар алдында ғана шығару керек.

Эссенциальді артериялық гипертензияны емдеу:

Әдеттегі тиімді доза тәулігіне 1 рет 40 мг құрайды. Кейбір емделушілерде 20 мг тәуліктік дозада да оң нәтиже байқалуы мүмкін. Егер артериялық қысымның көзделген мәніне қол жеткізілмесе, телмисартан дозасы ең жоғарғы: тәулігіне 1 рет 80 мг дозаға дейін арттырылуы мүмкін. Телмисартан гидрохлоротиазид сияқты тиазидтік диуретикпен де пайдаланылуы мүмкін, ол үшін телмисартанмен біріктіріп қолданған кезде аддитивтік гипертензияға қарсы әсері көрсетілген. Дозаны арттыру қажеттілігін қарастырған кезде ең жоғарғы гипертензияға қарсы әсеріне әдетте емді бастағаннан кейін 4-8 аптадан соң жететінін ескеру керек.

Жүрек-қантамыр ауруларының алдын алу:

Ұсынылған доза тәулігіне 1 рет 80 мг құрайды. 80 мг-ден төмен телмисартан дозасы жүрек-қантамыр ауруларын төмендетіні белгісіз.

Жүрек-қантамыр ауруларын төмендету мақсатында телмисартанмен емдеудің басында артериялық қысымды мұқият мониторингілеу ұсынылады. Гипертензияға қарсы дәрілердің дозасын түзету қажет болуы мүмкін.

Емделушілердің ерекше тобы:

Бүйрек функциясының бұзылуы
Бүйрек функциясының аз немесе орташа бұзылуы бар емделушілерде дозаны түзету қажет емес. Бүйрек функциясының ауыр бұзылуы бар емделушілерде немесе гемодиализдегі емделушілерде қолдану тәжірибесі жеткіліксіз. Мұндай емделушілерде барынша төмен бастапқы доза – 20 мг ұсынылады.

Бауыр функциясының бұзылуы
Тирегисті бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар емделушілерге қолдануға болмайды. Бауыр функциясының аз немесе орташа бұзылуы бар емделушілерде доза тәулігіне 1 рет 40 мг-ден аспауы тиіс.

Егде жастағы емделушілер
Егде жастағы емделушілерде дозаны түзету қажет емес.

Взаимодействие с лекарствами

Телмисартан, как и другие лекарственные средства, действующие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, может вызывать гиперкалиемию. Риск может быть выше при сочетании с другими лекарственными препаратами, которые также могут вызывать гиперкалиемию: заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм.

Частота развития гиперкалиемии зависит от связанных факторов риска. Риск повышается в случае вышеперечисленных комбинаций препаратов, и он особенно высок при сочетании с калийсберегающими диуретиками и заменителями соли, содержащими калий. Сочетание с ингибиторами АПФ или с НПВС представляет меньший риск (при условии строгого соблюдения мер предосторожности).

Не рекомендуется одновременное применение:

Калийсберегающие диуретики или препараты калия:
Антагонисты рецепторов ангиотензина II, такие как телмисартан, уменьшают потери калия, вызываемые действием диуретиков. Калийсберегающие диуретики, например, спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид, калийсодержащие пищевые добавки или заменители соли могут значительно повышать уровни калия в сыворотке. Если показано совместное применение данных средств (вследствие документированной гипокалиемии), их следует использовать с осторожностью, проводя частые измерения уровня калия в сыворотке.

Препараты лития:
Сообщалось об обратимом повышении сывороточных концентраций лития и о развитии токсического действия при совместном назначении препаратов лития и ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, а также антагонистов рецепторов ангиотензина II, включая телмисартан. Если применение такой комбинации препаратов необходимо, рекомендуется тщательный мониторинг сывороточных концентраций лития.

Необходима осторожность при совместном применении:

Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства:
НПВС (то есть, ацетилсалициловая кислота в противовоспалительных дозах, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВС) могут снижать антигипертензивное действие антагонистов рецепторов ангиотензина II. У некоторых пациентов с ухудшением почечной функции (то есть, при обезвоживании, у пожилых пациентов) совместный прием антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств, ингибирующих циклооксигеназу (ЦОГ), может привести к дальнейшему ухудшению почечной функции, включая возможное развитие острой почечной недостаточности, которая обычно является обратимой. Поэтому данные препараты следует применять с осторожностью, особенно у пожилых. Пациенты должны получать адекватное количество жидкости; следует рассмотреть возможность мониторинга почечной функции – после начала совместной терапии и периодически в дальнейшем.

Тиазидные или петлевые диуретики:
Предшествующее лечение высокими дозами диуретиков, таких как фуросемид (петлевой диуретик) и гидрохлоротиазид (тиазидный диуретик), может привести к снижению объема циркулирующей крови, так что в начале терапии телмисартаном существует риск развития артериальной гипотензии.

Необходимо учитывать при совместном применениия:

Другие антигипертензивные средства:
Одновременное применение других антигипертензивных препаратов может усилить действие телмисартана по снижению артериального давления.

Можно ожидать, что следующие препараты, на основании своих фармакологических свойств, будут усиливать гипотензивное действие всех антигипертензивных средств, включая телмисартан: баклофен, амифостин. Кроме того, алкоголь, барбитураты, наркотические средства или антидепрессанты могут усиливать ортостатическую гипотензию.

Кортикостероиды (системное применение):
Уменьшение антигипертензивного эффекта.
Телмисартан, ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесіне әсер ететін басқа да дәрілік заттар сияқты гиперкалиемия туғызуы мүмкін. Гиперкалиемия туғызуы мүмкін басқа да дәрілік препараттармен: құрамында калий бар тұз алмастырғыштары, калий жинақтаушы диуретиктер, АӨФ тежегіштері, ангиотензин ІІ рецепторларының антагонистері, қабынуға қарсы стероидты емес дәрілік заттар (ЦОГ-2 селективті тежегіштерін қоса ҚҚСД), гепарин, иммунодепрессанттар (циклоспорин немесе такролимус) және триметоприммен бірге қолданғанда қауіп жоғарылауы мүмкін.

Гиперкалиемияның даму жиілігі байланысқан қауіп факторына байланысты. Жоғарыда көрсетілген препараттар біріктірілімі жағдайында қауіп жоғарылайды және ол калий жинақтаушы диуретиктермен және құрамында калий бар тұз алмастырғыштармен біріктіргенде өте жоғары. АӨФ тежегіштерімен немесе ҚҚСД біріктіру қаупі төмен (сақтандыру шараларын қатаң түрде сақтаған жағдайда).

Бір уақытта қолдану ұсынылмайды:

Калий жинақтаушы диуретиктер немесе калий препараттары:
Телмисартан сияқты ангиотензин II рецепторларының антагонистері диуретиктер әсерімен туындаған калийдің жоғалуын төмендетеді. Калий жинақтаушы диуретиктер, мысалы, спиронолактон, эплеренон, триамтерен немесе амилорид, құрамында калий бар тағам қоспалары немесе тұз алмастырғыштары сарысудағы калий деңгейін айтарлықтай жоғарылатуы мүмкін. Егер осы дәрілерді бірге қолдану көрсетілсе (құжатталған гипокалиемия салдарынан), сарысудағы калий деңгейін жиі өлшей отырып, оларды абайлап пайдалану керек.

Литий препараттары:
Литий препараттарын және ангиотензин өзгертуші фермент тежегіштерін, сондай-ақ, телмисартанды қоса, ангиотензин II рецепторларының антагонистерін бірге тағайындаған кезде сарысулық литий концентрациясының қайтымды жоғарылауы және уытты әсерінің дамуы туралы хабарланған. Егер препараттардың мұндай біріктірілімін қолдану қажет болса, литийдің сарысулық концентрациясын мұқият мониторингілеу ұсынылады.

Бірге қолданған кезде абайлау қажет:

Қабынуға қарсы стероидты емес дәрілік заттар:
ҚҚСД (яғни, ацетилсалицил қышқылы қабынуға қарсы дозаларда, ЦОГ-2 тежегіштері және селективті емес ҚҚСД) ангиотензин II рецепторларының антагонистерінің гипертензияға қарсы әсерін төмендетуі мүмкін. Бүйрек функциясы нашарлаған кейбір емделушілерде (яғни, сусызданғанда, егде жастағы емделушілерде) ангиотензин II рецепторларының антагонистерін және циклооксигеназаны (ЦОГ) тежейтін дәрілерді бірге қабылдау әдетте қайтымды болып табылатын жедел бүйрек жеткіліксіздігінің ықтималды дамуын қоса, бүйрек функциясының ары қарайғы нашарлауына әкелуі мүмкін. Сондықтан бұл препараттарды әсіресе егде жастағыларда сақтықпен қолдану керек. Емделушілер талапқа сай сұйықтық мөлшерін қабылдаулары тиіс; бірге емдеуді бастағаннан кейін және ары қарай ауық-ауық бүйрек функциясын мониторингілеу мүмкіндігін қарастыру керек.

Тиазидтік немесе ілмектік диуретиктер:
Фуросемид (ілмектік диуретик) және гидрохлоротиазид (тиазидтік диуретик) сияқты диуретиктердің жоғары дозасымен алдындағы ем айналымдағы қан көлемінің төмендеуіне әкелуі мүмкін, сондықтан телмисартанмен емнің басында артериялық гипотензияның даму қаупі бар.

Бірге қолданған кезде ескеру қажет:

Басқа да гипертензияға қарсы дәрілер:
Басқа да гипертензияға қарсы препараттарды бір уақытта қолдану артериялық қысымды төмендету бойынша телмисартанның әсерін күшейтуі мүмкін.

Төмендегі препараттар өздерінің фармакологиялық қасиеттерінің негізінде телмисартанды қоса барлық гипертензияға қарсы дәрілердің гипотензиялық әсерін күшейтетінін күтуге болады: баклофен, амифостин. Бұдан бөлек, алкоголь, барбитураттар, есірткілік дәрілер немесе антидепрессанттар ортостатикалық гипотензияны күшейтуі мүмкін.

Кортикостероидтар (жүйелі қолдану):
Гипертензияға қарсы әсердің төмендеуі.

Передозировка тирегисом в таблетках

Симптомы: артериальная гипотензия и тахикардия, брадикардия, головокружение, повышение сывороточного креатинина, острая почечная недостаточность.

Лечение: Симптоматическое и поддерживающее лечение. Ведение пациентов зависит от времени, прошедшего с момента приема, и от тяжести симптомов. Предлагаются такие меры, как вызывание рвоты и/или промывание желудка, активированного угля. Следует часто мониторировать уровни креатинина и электролитов сыворотки. Телмисартан не удаляется при гемодиализе.
Симптомдары: артериялық гипотензия және тахикардия, брадикардия, бас айналуы, сарысулық креатининнің жоғарылауы, жедел бүйрек жеткіліксіздігі.

Емі: Симптоматикалық және демеуші ем. Емделушілерді емдеу қабылдау сәтінен басталған уақытқа және симптомдардың ауырлығына байланысты. Құстыру және/немесе асқазанды шаю, белсендірілген көмір сияқты шаралар ұсынылады. Сарысу креатинині мен электролиттер деңгейін жиі мониторингілеу ұсынылады. Телмисартан гемодиализде шығарылмайды.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание телмисартана происходит быстро, хотя степень всасывания варьирует. Средняя абсолютная биодоступность телмисартана составляет приблизительно 50 %. При приеме телмисартана вместе с пищей снижение площади под кривой «концентрация телмисартана в плазме-время» (AUC0-∞) варьирует от приблизительно 6 % (доза 40 мг) до примерно 19 % (доза 160 мг). К 3 часам после приема концентрации в плазме становятся сходными, независимо от приема препарата натощак или вместе с пищей.

Не ожидается, чтобы небольшое снижение AUC уменьшало терапевтическую эффективность. Линейная связь между принятой дозой и уровнем препарата в плазме отсутствует. При приеме доз выше 40 мг происходит непропорциональное повышение Cmax и, в меньшей степени, AUC.

Телмисартан в значительной степени связывается с белками плазмы (>99,5 %), преимущественно с альбумином и α-1 кислым гликопротеином. Средний кажущийся объем распределения в равновесном состоянии (Vdss) составляет около 500 л. Телмисартан метаболизируется посредством конъюгирования исходного соединения с глюкуронидом. Для данного конъюгата не было показано наличия фармакологической активности.

Телмисартан характеризуется биэкспоненциальной фармакокинетикой распада с временем полужизни в терминальную фазу > 20 часов. Максимальная концентрация в плазме (Cmax) и, в меньшей степени, площадь под фармакокинетической кривой «концентрация в плазме-время» (AUC) непропорционально возрастают с повышением дозы. Данные о клинически значимой аккумуляции телмисартана при его приеме в рекомендованной дозе отсутствуют. Концентрации в плазме были выше у женщин, чем у мужчин, что не оказывало значимого влияния на эффективность лечения.

После перорального приема телмисартан выводится почти исключительно через кишечник, преимущественно в виде неизмененного вещества. Общая экскреция с мочой составляет <1 % принятой дозы. Общий клиренс препарата в плазме (Cltot, приблизительно 1000 мл/мин) является высоким по сравнению с кровотоком в печени (около 1500 мл/мин).

Особые группы пациентов

Половая принадлежность:
Отмечали различия в концентрациях препарата в плазме: у женщин Cmax и AUC были, соответственно, примерно в 3 и 2 раза выше, чем у мужчин.

Пациенты пожилого возраста:
Фармакокинетика телмисартана у пациентов старше 65 лет не отличается от таковой у пациентов более молодого возраста.

Пациенты с нарушением функции почек:
У пациентов с различной степенью нарушения функции почек отмечали повышение концентраций телмисартана в плазме в 2 раза. У пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на диализе, концентрации препарата в плазме, однако, были более низкими. Телмисартан в высокой степени связывается с белками плазмы у пациентов с почечной недостаточностью и не удаляется при диализе. Время полувыведения препарата не меняется при нарушении почечной функции.

Пациенты с нарушением функции печени:
Исследования фармакокинетики у пациентов с нарушением функции печени показали повышение абсолютной биодоступности телмисартана почти на 100% и отсутствие изменений во времени полувыведения.
Сіңірілу деңгейі құбылып отырса да телмисартан тез сіңеді. Телмисартанның орташа абсолюттік биожетімділігі шамамен 50 % құрайды. Телмисартанды аспен бірге қабылдаған кезде «плазма-уақыттағы телмисартанның концентрациясы» (AUC0-∞) қисығы астындағы ауданның төмендеуі шамамен 6 %-дан (дозасы 40 мг) шамамен 19 % -ға дейін (дозасы 160 мг) құбылады. Қабылдағаннан кейін 3 сағатқа қарай плазмадағы концентрациясы препаратты ашқарынға немесе аспен бірге қабылдағанға қарамастан ұқсас бола бастайды.

AUC азғана төмендеуі емдік тиімділігін төмендететіні күтілмейді. Қабылданған доза мен препараттың деңгейі арасында плазмада дозаға тәуелділік жоқ. 40 мг-ден асатын дозаны қабылдаған кезде пропорционалды емес Cmax және аз дәрежеде AUC жоғарылайды.

Телмисартан айтарлықтай дәрежеде плазма ақуыздарымен (>99,5 %), негізінен альбуминмен және α-1 қышқылды гликопротеинмен байланысады. Көрінетін орташа таралу көлемі тепе-тең жағдайда (Vdss) шамамен 500 л құрайды. Телмисартан глюкуронидпен бастапқы қосылудың конъюгациялануы арқылы метаболизденеді. Бұл конъюгат үшін фармакологиялық белсенділіктің болуы көрсетілмеген.

Телмисартан терминальді фазада жартылай шығарылу уақыты > 20 сағат биэкспоненциальді ыдырау фармакокинетикасымен сипатталады. Плазмадағы ең жоғарғы концентрациясы (Cmax) және аз дәрежеде «плазма-уақыттағы концентрациясы» (AUC) фармакокинетикалық қисығы астындағы ауданы дозаның жоғарылауымен пропорционалды емес артады. Ұсынылған дозада қабылдаған кезде телмисартанның клиникалық маңызды аккумуляциясы туралы деректер жоқ. Плазмадағы концентрациясы ерлерге қарағанда әйелдерде жоғары болған, бұл емнің тиімділігіне елеулі әсерін тигізген жоқ.

Пероральді қабылдағаннан кейін телмисартан негізінен өзгермеген зат түрінде толық дерлік ішек арқылы шығарылады. Жалпы несеппен шығарылуы қабылданған дозаның <1 % құрайды. Плазмада препараттың жалпы клиренсі (Cltot, шамамен 1000 мл/мин) бауырдағы қан ағымымен салыстырғанда жоғары болып табылады (1500 мл/минутқа жуық).

Емделушілердің ерекше топтары

Жынысы:
Плазмада препараттың концентрацияларында айырмашылықтар байқалды: әйелдерде Cmax және AUC ерлерге қарағанда тиісінше шамамен 3 және 2 есеге жоғары болды.

Егде жастағы емделушілер:
65 жастан асқан емделушілерде телмисартан фармакокинетикасы жастау емделушілердегі осындайдан айырмашылығы жоқ.

Бүйрек функциясы бұзылған емделушілер:
Бүйрек функциясының түрлі дәрежедегі бұзылуы бар емделушілерде плазмада телмисартан концентрациясының 2 есеге жоғарылағаны байқалған. Алайда, диализдегі бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде плазмадағы препарат концентрациясы барынша төмен болған. Телмисартан бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде плазма ақуыздарымен жоғары дәрежеде байланысады және диализ кезінде шығарылмайды. Препараттың жартылай шығарылу уақыты бүйрек функциясы бұзылғанда өзгермейді.

Бауыр функциясы бұзылған емделушілер:
Бауыр функциясы бұзылған емделушілерде жүргізілген фармакокинетика зерттеулері телмисартанның абсолютті биожетімділігінің 100 %-ға дейін жоғарылағанын және жартылай шығарылу уақытында өзгерістердің жоқтығын көрсетті.

Фармакодинамика

Тирегис – это пероральный специфический антагонист рецепторов ангиотензина (АТ) II (типа AT1). Телмисартан вытесняет ангиотензин II из мест его связывания в рецепторах субтипа AT1, которые отвечают за известные механизмы действия ангиотензина, и проявляет очень высокую аффинность к данному участку. Тирегис не обладает действием агониста в отношении рецептора AT1. Тирегис избирательно и длительно связывается с рецептором AT1. Телмисартан не проявляет аффиности к другим рецепторам, в том числе к AT2 рецептору и другим менее изученным АТ-рецепторам. Функциональная роль этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляция ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Тирегис снижает уровень альдостерона в плазме, не ингибирует активность ренина в плазме человека и не блокирует ионные каналы. Тирегис не ингибирует ангиотензин-превращающий фермент (кининазу II), также расщепляющий брадикинин. Поэтому нет усиления побочных эффектов, связанных с действием брадикинина. Доза телмисартана 80 мг полностью подавляет повышение артериального давления, вызываемое ангиотензином II. Ингибирующее действие сохраняется в течение 24 часов и еще определяется через 48 часов.

Лечение эссенциальной артериальной гипертензии

После приема первой дозы телмисартана, антигипертензивная активность становится заметной в течение 3 часов. Наибольшее снижение артериального давления обычно достигается через 4-8 недель после начала лечения и сохраняется во время длительного лечения.

Антигипертензивное действие постоянно сохраняется в течение 24 часов после приема препарата, включая 4 часа перед приемом следующей дозы, что подтверждают амбулаторном измерении артериального давления. Это подтверждено отношением максимального и минимального уровней препарата, которое превышало 80 % после приема 40 и 80 мг телмисартана в контролируемых клинических исследованиях. Имела места явная тенденция к зависимости времени возвращения систолического артериального давления (САД) к исходному уровню от принятой дозы. Данные в отношении диастолического артериального давления (ДАД) не показывали такой явной зависимости.

У пациентов с артериальной гипертензией Тирегис снижает систолическое и диастолическое давление, не влияя на частоту пульса. Еще точно не известно, способствуют ли диуретический и натрийуретический эффекты препарата его гипотензивной активности. Антигипертензивная эффективность телмисартана сравнивалась с представителями других классов антигипертензивных препаратов (такими как: амлодипином, атенололом, эналаприлом, гидрохлоротиазидом и лизиноприлом).

После внезапного прекращения лечения телмисартаном артериальное давление постепенно (в течение нескольких дней) возвращается к значениям, имевшим место до лечения, без эффекта отдачи.

Частота сухого кашля была значимо ниже у пациентов, получавших лечение телмисартаном, по сравнению с пациентами, получавшими ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента – по данным клинических исследований, непосредственно сравнивавших эти два режима антигипертензивной терапии.
Тирегис - ангиотензин (АТ) II рецепторларының (AT1 типінің) пероральді спецификалық антагонисі. Телмисартан ангиотензиннің белгілі әсер ету механизміне жауап беретін AT1 субтипті рецепторларындағы оның байланысқан жерінен ангиотензин ІІ ығыстырады және Тирегис AT1 рецепторына қатысты агонист әсерін иеленбейді. Тирегис AT1-рецепторларымен таңдаулы және ұзақ байланысады. Телмисартан басқа рецепторларға, соның ішінде AT2 рецепторына және басқа да аз зерттелген АТ-рецепторларға аффинділік танытпайды. Бұл рецепторлардың функционалды рөлі, сондай-ақ концентрациясы телмисартанды тағайындаған кезде артатын олардың ықтималды шамадан тыс ангиотензин ІІ-мен көтермеленуінің әсері зерттелген жоқ. Телмисартан плазмадағы альдостерон деңгейін төмендетеді, адам плазмасында ренинді және ион өзектерін бөгемейді. Телмисартан брадикининді ыдырататын ангиотензин өзгертуші ферментті (киназа II) тежемейді. Сондықтан брадикинин әсерімен байланысты жағымсыз әсерлер күшеймейді. 80 мг телмисартан дозасы ангиотензин II туғызған артериялық қысымның жоғарылауын толық басады. Тежегіш әсері 24 сағат бойы сақталады және 48 сағаттан кейін анықталады.

Эссенциальді артериялық гипертензияны емдеу

Телмисартанның алғашқы дозасын қабылдағаннан кейін гипертензияға қарсы белсенділік 3 сағат ішінде біліне бастайды. Артериялық қысымның көп төмендеуі әдетте ем басталғаннан кейін 4-8 аптадан соң жетеді және ұзақ уақыт емдеген кезде сақталады.

Гипертензияға қарсы әсері келесі дозаны қабылдар алдындағы 4 сағатты қоса, препаратты қабылдағаннан кейін 24 сағат бойы сақталады, бұл артериялық қысымды амбулаториялық өлшегенде расталған. Бұл препараттың ең жоғарғы және ең төменгі деңгейлерінің қатынасымен расталған, ол бақыланатын клиникалық зерттеулерде 40 және 80 мг телмисартанды қабылдағаннан кейін 80%-дан асқан. Систолалық артериялық қысымның (САҚ) қабылданған дозадан бастапқы деңгейіне оралу уақытына тәуелділігіне нақты үрдіс орын алған. Диастолалық артериялық қысымға (ДАҚ) қатысты мәліметтер осындай нақты тәуелділікті көрсетті.

Артериялық гипертензиясы бар емделушілерде Тирегис тамыр соғысының жиілігіне әсер етпей, систолалық және диастолалық қысымды төмендетеді. Препараттың диуретикалық және натрийуретикалық әсерлері оның гипотензиялық белсенділігіне ықпал ететін-етпейтіндігі әлі белгісіз. Телмисартанның гипертензияға қарсы тиімділігі гипертензияға қарсы препараттардың (амлодипин, атенолол, эналаприл, гидрохлоротиазид және лизиноприл сияқты) басқа класының өкілдерімен салыстырылған.

Телмисартанмен емдеуді күрт тоқтатқаннан кейін артериялық қысым біртіндеп (бірнеше күн ішінде) қайта берілу әсерінсіз емдеуге дейін орын алған мәндерге оралады.

Құрғақ жөтел жиілігі гипертензияға қарсы емнің екі режимін тікелей салыстыратын клиникалық зерттеулер деректері бойынша ангиотензин өзгертуші фермент тежегіштерін қабылдаған емделушілермен салыстырғанда телмисартанмен ем қабылдаған емделушілерде айтарлықтай төмен болды.

Упаковка и форма выпуска

По 7 или 14 таблеток покрытых оболочкой в контурной ячейковой упаковке из комбинированной алюминиевой фольги (холодно-формованной алюминиевой фольги и закаленной алюминиевой фольги). По 2 (по 14 таблеток) или 4 (по 7 таблеток) контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в картонной пачке.
Қабықпен қапталған 7 немесе 14 таблеткадан біріктірілген алюминий фольгадан (салқын-қалыпталған алюминий фольгадан және шыңдалған алюминий фольгадан) жасалған пішінді ұяшықты қаптамада. 2 (14 таблеткадан) немесе 4 (7 таблеткадан) пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.